菟丝子辛甘平，入肝肾经，具有补肾益精、养肝明目的作用，多用治肝肾亏虚、不孕不育、遗精崩漏、腰痛、两目昏花、耳鸣之证。如五子丸中与枸杞子、覆盆子、五味子等相伍，治肾虚阳痿遗精、小便余沥及久不生育之证。
《千金方》中驻景丸，与熟地、车前子配用，治肝肾不足，视物不清。《景岳全书》中的右归丸，与熟地、山药、山茱萸、枸杞、杜仲、肉桂、制附子、鹿角胶、当归合用，治命门火衰而出现的腰膝软弱、阳痿滑精、体倦肢冷等症。
除将菟丝子用治肾虚腰痛、妇女月经不调等症外，还常常用治妇女的面部黄褐斑，取得了较好的疗效。考《神农本草经》，谓菟丝子“主续绝伤，补不足，益气力，肥健，汁去面，久服明目”，可见古代医家也认为菟丝子可治面部褐斑。
在使用菟丝子治疗黄褐斑时，多配以滋肾的六味地黄丸和活血祛瘀的当归、赤芍、红花等，菟丝子一般用量为12克。例治患者李某，女，35岁。一年前产下女孩后，面部黄褐斑一直不退，体倦伸疲，腰酸，记忆力减退，舌暗红苔薄，脉细。
处方：干地黄24克，山萸肉12克，山药15克，茯苓12克，丹皮9克，泽泻9克，菟丝子12克，当归10克，赤芍10克，红花6克。服药14剂后，面部黄褐斑明显变淡。前后服药两个月，面部黄褐斑全部消褪，体力也得以恢复。