据古书中记载，白芍的功效比较复杂，归纳起来有十大功效：
①“缓中止痛”(《本草备要》)；
②益脾：“益脾，泻木，调血”，“安脾经，收胃气”(《本草纲目》)；
③补血，凉血：“酸寒能凉血补血”(《本草经疏》)；
④抑肝：“补阴抑肝，能补能泻”(《药品化义》)；
⑤泄肝：“泄肝胆伐脾胃”(《玉楸药解》)；
⑥泻肝：“泻肝，安脾肺”(《大明本草》)；
⑦柔肝：“养脾柔肝”(《本草正义》)；
⑧养血和营：“益阴养血”，“固腠理，和血脉，收阴气，理中气”(《本草正义》)；
⑨酸收敛汗：“酸收，敛津液，益荣”(《注解伤寒论》)，“敛汗”(《本草求真》)；
⑩平肝(《中药学》)。
上述的十大功效可归纳为治肝益脾，缓中止痛，养血敛阴。
而其中最令我们注意的当然是白芍的美容作用啦，这个美容方子要数明代（16世纪）医学著作《医学入门》记载的三白汤。
“白芍、白术、白茯苓各5克，甘草2.5克，水煎，温服”。这个方子最初治疗伤寒虚烦，后来发现可以补气益血、美白润肤，遂在民间流传开来。
此方配伍精当，适于气血虚寒导致的皮肤粗糙、萎黄、黄褐斑、色素沉着等。中医认为人的皮肤悦泽与否和脏腑功能有密切关系，如果脏腑病变，气血不和则皮肤粗糙，面部生斑。因此，该方剂从调和气、调理五脏的功能入手，从而美白祛斑。
在中医理论中，白芍味甘、酸，性微寒，有养血的作用，可以治疗面色萎黄、面部色斑、无光泽。白术性温，味甘、苦，有延缓衰老的功效。白茯苓味甘、淡，性平，能祛斑增白。甘草性平，味甘，有润肤除臭的功效，用于脾胃虚弱所导致的口臭以及皮肤皲裂等。