近代药理和临床医学研究表明，桔梗的主要活性成分是皂苷，有抗炎、镇咳、祛痰、抗溃疡、降血压、扩张血管、镇静、镇痛、解热、降血糖、抗胆碱、促进胆酸分泌、抗过敏等广泛作用。桔梗的水或醇提取物均能使家兔血糖下降，连续给药对实验性糖尿病兔的降糖作用更加显著，在用药后降低的肝糖元亦可恢复正常，并能抑制食物性血糖上升。桔梗皂苷还能降低大鼠肝内胆固醇的含量，增加类固醇的排泄。
需注意的是，过量服用桔梗可能引起恶心呕吐，阴虚久咳及咳血者禁服，脾胃虚弱者慎服。 桔梗粥 桔梗10克，大米100克。 将桔梗择净，放入锅中，加清水适量，浸泡5～10分钟后，水煎取汁，加大米煮粥，待熟即成。每日1剂。 此粥可化痰止咳。适用于肺热咳嗽、痰黄黏稠或干咳难略等。 桔梗茶 桔梗10克，蜂蜜适量。 将桔梗择净，放入茶杯中，纳入蜂蜜，中人沸水适量。浸泡5～10分钟后饮服，每日1剂。 此茶可化痰利咽，适用于慢性咽炎、咽痒不适、干咳等。 桔梗汤 桔梗10克，甘草6克。将二者择净，放入锅中，加清水适量，浸泡5～10分钟后，水煎服，每日1剂。 此汤可清热化痰，适用于肺痈。 桔梗冬瓜汤 冬瓜150克，杏仁10克，桔梗9克，甘草6克，食盐、大蒜、葱、酱油、味精各适量。 将冬瓜洗净、切块，放入锅中，加入食油、食盐煸炒后，加适量清水，下杏仁、桔梗、甘草一并煎煮，至熟后。以食盐、大蒜等调料调味即成。每日1剂。佐餐服食。 此汤适用于急性支气管炎患者。 桔梗百部萝卜汤 白萝卜1个，生姜3块，百部10克，桔梗6克。 将白萝卜、生姜、百部、桔梗切片置锅内。加水1碗，煮沸20分钟，去渣，加入蜂蜜，趁热代茶频饮。 适用于春天气候干燥引起的咽喉干燥疼痛、眼睛红赤干涩、鼻腔热烘火辣、嘴唇干裂、食欲不振、大便干燥、小便发黄等“上火”症候。]